Agonist

Im Zusammenhang mit dem Endocannabinoidsystem, den Rezeptoren und den dazu passenden Bindungspartnern (körpereigene oder aus der Cannabispflanze) gibt es noch die Unterscheidung zwischen Agonisten und Antagonisten.
Dabei geht es um die Art und Weise, wie ein Bindungspartner (Ligand) an den Rezeptor bindet und welche Reaktion in der Zelle dadurch ausgelöst wird.

Agonist bedeutet “der Handelnde”. Ein Agonist ist also eine Substanz, die eine Aktion auslöst. Ein Agonist aktiviert bei der Bindung an den Rezeptor die Signalweiterleitung in der Zelle. Sowohl körpereigene Substanzen, wie beispielsweise Anadamid, 2-AG, Hormone oder Neurotransmitter, als auch nicht-körpereigene Substanzen, wie THC oder Wirkstoffe von Medikamenten, können Agonisten sein und somit antagonistisch wirken. Wie stark ein Rezeptor aktiviert wird, hängt von mehreren Faktoren ab:

  • Von den Eigenschaften des Liganden
  • Von der Lokalisierung des Rezeptors
  • Von der Anzahl an Rezeptormolekülen
  • Von möglichen Substanzen, die mit dem Liganden um die Bindungsstelle konkurrieren
  • Von der Tatsache, ob eine Substanz ein Voll- oder Partialagonist ist.

Man unterscheidet zwischen (Voll-)Agonisten und Partialagonisten. Ein Partialagonist besetzt den Rezeptor, aktiviert den Rezeptor bzw. die folgende Signaltransduktion aber nur unvollständig. Folglich ist die Reaktionsstärke bzw. die Signalübertragung nicht so stark, wie bei einem reinen Agonisten, auch Vollagonist oder einfach Agonist genannt. Die Wirkweise ist immer nur für einen Rezeptor spezifisch. So ist es möglich, dass ein Ligand an einem Rezeptor als Vollagonist, an einem anderen als Partialagonist oder auch als Antagonist wirkt. Partialagonisten sind in der Lage, einen Vollagonisten von seiner Bindungsstelle am Rezeptor zu verdrängen. Das führt zu einer Minderung der Signalweiterleitung in der Zelle.

Liganden, die an einen Rezeptor binden, diesen aber nicht aktivieren und damit eine Signaltransduktion verhindern, nennt man Antagonisten.

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